Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (94) 激动剂 (115) 降解剂 (23) 拮抗剂 (75) 激活剂 (23) 调节剂 (85) 化学品 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0031

Bazedoxifene 巴多昔芬	Modulator	98.70%
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-13738A

Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬	Antagonist	99.78%
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。

HY-A0036

Bazedoxifene acetate 醋酸巴多昔芬	Modulator	99.98%
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-N0250

Saikosaponin D 柴胡皂苷D	Activator	98.76%
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。

HY-136255

Camizestrant	Inhibitor	98.04%
Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER⁺ HER2-乳腺癌的相关研究。

HY-12452

DPN	Agonist	99.66%
DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC₅₀ 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。

HY-10426

XCT790	Antagonist	99.54%
XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC₅₀ 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 藁本内酯	Activator	99.17%
(Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

HY-12870

AZD9496	Antagonist	99.40%
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

HY-111226

GSK5182	Inhibitor	99.85%
GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。

HY-B0141R

Estradiol (Standard) 雌二醇（标准品）	Agonist	98.25%
Estradiol (Standard) 是 Estradiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。

HY-19822A

Elacestrant dihydrochloride	Inhibitor	99.72%
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-103447

Zearalenone 玉米烯酮	Activator	98.50%
Zearalenone 是一种真菌毒素，主要有食物和饲料中的Fusarium产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性，急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。

HY-N0377

Liquiritigenin 甘草素	Agonist	99.49%
Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC₅₀ 值为36.5 nM。

HY-109176

Giredestrant	Antagonist	99.52%
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

HY-16950A

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (E/Z)-4-羟基他莫昔芬	Modulator	99.60%
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。

HY-N0595

Genistin 染料木苷	Modulator	98.05%
Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种有效的抗脂肪生成剂。Genistin通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。

HY-N0587

Demethylzeylasteral 去甲泽拉木醛	Modulator	99.92%
Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。

HY-155673

SLU-PP-332	Agonist	99.82%
SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂，其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 的EC₅₀ 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力。

HY-13738

Raloxifene	Modulator	99.62%
Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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