Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 是一组存在于细胞内的蛋白质。它们是被雌激素（17β-雌二醇）激活的受体。雌激素受体有两种类型：ER，它是细胞内受体的核激素家族的成员；GPER (GPR30)，它是 G 蛋白偶联受体的视紫红质样家族的成员。ER 的螺旋 12 结构域在确定与辅激活剂和辅阻遏物的相互作用以及配体的各自激动剂或拮抗剂作用方面起着至关重要的作用。不同的配体对雌激素受体的 α 和 β 同工型的亲和力可能不同：雌二醇与两种受体的结合效果相同，雌酮和雷洛昔芬优先与 α 受体结合，雌三醇，染料木黄酮与 β 受体结合。雌激素及其受体对于性发育和生殖功能至关重要，但也在骨骼等其他组织中发挥作用。雌激素受体还参与乳腺癌、子宫内膜癌和骨质疏松症等病理过程。替代启动子使用和替代剪接导致数十种转录变体，但其中许多变体的全长性质尚未确定。

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

Estrogen Receptor/ERR 相关产品 (577)
重组蛋白 (3)
抗体 (11)
Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (6) 抑制剂 (100) Control (5) 激动剂 (131) 降解剂 (38) 拮抗剂 (87) 激活剂 (32) 调节剂 (94) 化学品 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13738A

Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬	Antagonist	99.78%
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。

HY-A0036

Bazedoxifene acetate 醋酸巴多昔芬	Modulator	99.98%
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-A0031

Bazedoxifene 巴多昔芬	Modulator	99.06%
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC₅₀ 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

HY-B0141R

Estradiol (Standard) 雌二醇（标准品）	Agonist	98.25%
Estradiol (Standard) 是 Estradiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。

HY-N0250

Saikosaponin D 柴胡皂苷D	Activator	98.76%
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin，STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 estrogen receptor-β。

HY-136255

Camizestrant	Inhibitor	98.04%
Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER⁺ HER2-乳腺癌的相关研究。

HY-12452

DPN	Agonist	99.66%
DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体，其 EC₅₀ 值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。

HY-10426

XCT790	Antagonist	99.67%
XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂，IC₅₀ 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。

HY-N0401A

(Z)-Ligustilide 藁本内酯	Activator	99.11%
(Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。

HY-16950A

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (E/Z)-4-羟基他莫昔芬	Modulator	99.62%
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有混合雌激素活性和抗雌激素活性，也是 Tamoxifen (HY-13757A) 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究，如乳房疼痛、压痛、结节性的研究< /sup> [2]。

HY-111226

GSK5182	Inhibitor	99.85%
GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。

HY-13757AR

Tamoxifen (Standard) 他莫昔芬（标准品）	Modulator	99.76%
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen (HY-13757A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

HY-12870

AZD9496	Degrader	99.40%
AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

HY-13738

Raloxifene	Modulator	99.62%
Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对骨、血脂有雌激素激动作用，对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。

HY-N0377

Liquiritigenin 甘草素	Agonist	99.49%
Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC₅₀ 值为36.5 nM。

HY-103447

Zearalenone 玉米烯酮	Activator	98.50%
Zearalenone 是一种真菌毒素，主要有食物和饲料中的Fusarium产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性，急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。

HY-N0587

Demethylzeylasteral 去甲泽拉木醛	Modulator	99.92%
Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。

HY-N0595

Genistin 染料木苷	Modulator	98.05%
Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种有效的抗脂肪生成剂。Genistin通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。

HY-155673

SLU-PP-332	Agonist	99.82%
SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂，其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 的EC₅₀ 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力。

HY-19822A

Elacestrant dihydrochloride	Inhibitor	99.54%
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

Estrogen receptor

ERα

ERβ

ERRα

ERRβ

ERRγ

Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体) Ligands, Degraders, Inhibitors, Agonists, Antagonists, Activators, Modulators & Chemicals

Product Name	Estrogen receptor	ERα	ERβ	ERRα	ERRβ	ERRγ	Purity

Tamoxifen	Estrogen receptor						99.92%
4-Hydroxytamoxifen	Estrogen receptor, IC₅₀: 3.3 nM						99.96%
Kaempferol		ERα					99.92%
Tamoxifen Citrate	Estrogen receptor						99.93%
Propyl pyrazole triol		ERα					99.11%
Saikosaponin D			ERβ				98.76%
DPN			ERβ, EC₅₀: 0.85 nM				99.66%
XCT790				ERRα, IC₅₀: 0.37 μM			99.67%
(Z)-Ligustilide		ERα					99.11%
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen	Estrogen receptor						99.62%
GSK5182						ERRγ, IC₅₀: 79 nM	99.85%
Tamoxifen (Standard)	Estrogen receptor						99.76%
Raloxifene	Estrogen receptor						99.62%
SLU-PP-332				ERRα, EC₅₀: 98 nM	ERRβ, EC₅₀: 230 nM	ERRγ, EC₅₀: 430 nM	99.82%
Giredestrant	ER						99.52%
DY131					ERRβ	ERRγ	99.72%
MPP dihydrochloride		ERα	ERβ				99.06%
Smurf1-IN-A01		ERα					99.81%
Amcenestrant		ERα, EC₅₀: 0.2 nM					99.79%
Prinaberel		hERα, IC₅₀: 1200 nM mouse ERα, IC₅₀: 750 nM rat ERα, IC₅₀: 620 nM	hERβ, IC₅₀: 5.4 nM rat ERβ, IC₅₀: 3.1 nM mouse ERβ, IC₅₀: 3.7 nM				98.05%
ERRα antagonist-1				ERRα			99.71%
Endoxifen		ERα					99.42%
DS45500853				ERRα			99.18%
Zearalanone	Estrogen receptor						99.96%
GNE-149		ERα, IC₅₀: 0.053 nM					99.66%
MPP hydrochloride		ERα	ERβ				99.28%
WAY-200070		ERα, IC₅₀: 155 nM	ERβ, IC₅₀: 2.3 nM				99.57%
Palazestrant	17b-estradiol (E2), IC₅₀: 6.4 nM						98.96%
ERRγ agonist-1						ERRγ	98.70%
DS20362725				ERRα			99.34%
PROTAC ERRα Degrader-3				ERRα			98.82%
H3B-5942		ERα^Y537S, Ki: 0.41 nM ERα^WT, Ki: 1 nM					99.73%
Hexestrol		ERα, Ki: 0.06 nM	ERβ, Ki: 0.06 nM				99.89%
FLTX1		ERα, IC₅₀: 87.5 nM					99.78%
PROTAC ERRα ligand 1				ERRα, IC₅₀: 0.04 μM		ERRγ, IC₅₀: 2.8 μM	99.47%
Erteberel			ERβ, Ki: 1.54 nM ERβ, EC₅₀: 3.61 nM				99.87%
(E)-4-Hydroxytamoxifen	Estrogen receptor						98.27%
OP-1074		ERα	ERβ				99.77%
Acolbifene		ERα, IC₅₀: 2 nM (E2-induced transcriptional activity)	ERβ, IC₅₀: 0.4 nM (E2-induced transcriptional activity)				99.52%
Ferutinin		ERα, IC₅₀: 33.1 nM	ERβ, IC₅₀: 180.5 nM				99.23%
PROTAC ERα Degrader-2		ERα					98.92%
Estrogen receptor β antagonist 2		ERα, IC₅₀: 109.10 μM	ERβ, IC₅₀: 0.63 μM				98.39%
Acolbifene hydrochloride		ERα, IC₅₀: 2 nM (E2-induced transcriptional activity)	ERβ, IC₅₀: 0.4 nM (E2-induced transcriptional activity)				99.00%
PROTAC ERα Degrader-4		ERα, Ki: 5.08 μM	ERβ, Ki: 26.20 μM				99.06%
PROTAC ERRα Degrader-1				ERRα			98.22%
PROTAC ER Degrader-4	ER						98.78%
Tamoxifen-d₅	Estrogen receptor						99.99%
PROTAC ERα Degrader-6		ERα, DC₅₀: 0.12 μM
Y134		ERα, Ki: 0.09 nM	ERβ, Ki: 11.31 nM				98.34%
ERα degrader-2		ERα, IC₅₀: 4.6 nM					99.71%
Kaempferol (Standard)		ERα					99.80%
AC-186		ERα, EC₅₀: 5000 nM	ERβ, EC₅₀: 6 nM				99.61%
ERα antagonist 1		ERα
(R,R)-THC		ERα, Ki: 9.0 nM	ERβ, Ki: 3.6 nM				≥99.0%
2-Hydroxyestrone	Estrogen receptor						98.57%
LY117018	Estrogen receptor						99.47%
Estrogen receptor-agonist-1		ERα
ERRα antagonist-2				ERRα, IC₅₀: 0.80 μM			99.07%
Giredestrant tartrate	Estrogen receptor
(1S,3R)-GNE-502		ERα, EC₅₀: 13 nM
(+)-Medicarpin			ERβ
ERα degrader 5		ERα, EC₅₀: 1.1 nM ERα, IC₅₀: 0.9 nM	ERβ, IC₅₀: 2.3 nM
ERα degrader 9		ERα
ERα degrader 11		ERα
7β-Hydroxy-epi-androsterone			ERβ
Tamoxifen-PEG-Clozapine		ERα
CHF 4227 free base		hERα, Ki: 0.017 nM	hERβ, Ki: 0.099 nM
LX-039	Estrogen receptor, EC₅₀: 2.29 nM
Estrogen receptor antagonist 8	Estrogen receptor
PROTAC ERα Degrader-9		ERα, Ki: 0.25 μM	ERβ, Ki: >79 μM
ERRγ inverse agonist 2						ERRγ, Kd: 6.5 μM
(±)-8-Prenylnaringenin		ERα, IC₅₀: 57 nM	ERβ, IC₅₀: 68 nM
4',2-Dihydroxy-4,6-dimethoxydihydrochalcone	Estrogen receptor
Estrogen receptor modulator 6		ERα, Ki: 8.4 nM	ERβ, Ki: 0.44 nM
ERα degrader 10		ERα, IC₅₀: 24 nM
Estrogen receptor-IN-1		ERα, IC₅₀: 13 μM	ERβ, IC₅₀: 5 μM				99.87%
ER degrader 6		ERα
rel-Erteberel			ERβ, IC₅₀: 1.54 nM ERβ, EC₅₀: 3.61 nM
PSDalpha		ERα
CMP8		MGERα, IC₅₀: 29 nM MGRERα, IC₅₀: 41 nM hERα, IC₅₀: 1100 nM	hERβ, IC₅₀: 2200 nM
SR19881					ERRβ, EC₅₀: 0.63 μM	ERRγ, EC₅₀: 0.39 μM
PROTAC ERα Degrader-7		ERα, DC₅₀: 0.000006 μM
(R)-DPN		ERα, EC₅₀: 2.9 nM	ERβ, EC₅₀: 0.8 nM
GTX-758		ERα					99.59%
FERb 033			ERβ, EC₅₀: 4.8 nM ERβ, Ki: 7.1 nM
PROTAC ER Degrader-11	ER
LSD1/ER-IN-1		ERα	ERβ
4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol		ERα	ERβ
Bisphenol C		ERα
ERα/ERβ antagonist-1		ERα	ERβ
2-Ethylhexyl diphenyl phosphate						ERRγ, IC₅₀: 1.3 μM
ERRγ inverse agonist 1		ERα, IC₅₀: 1.240 μM			ERRβ, IC₅₀: 1.330 μM	ERRγ, IC₅₀: 0.040 μM

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